Strategi Pemilihan Selulosa Mikrokristalin dalam Berbagai Proses Formulasi

August 25, 2026

Pengarang

Melalui tim teknis profesional, kami memberikan rekomendasi pemilihan peralatan yang tepat sasaran dan layanan purna jual yang komprehensif kepada pelanggan, sehingga memenangkan kepercayaan dan pengakuan dari pelanggan.

Sarah M.

DESU^® Evaluasi Seri Berdasarkan Kompresi Basah/Kering/Langsung

1. Pendahuluan

Proses pembuatan sediaan oral padat terutama meliputi granulasi basah, granulasi kering, dan kompresi langsung, dengan persyaratan kinerja eksipien yang sangat berbeda untuk proses yang berbeda. Granulasi basah membutuhkan eksipien dengan penyerapan air dan sifat granulasi yang baik; granulasi kering membutuhkan eksipien yang mempertahankan fluiditas dan kompresibilitas yang baik setelah dikompresi menjadi granul; kompresi langsung memberikan persyaratan yang lebih tinggi pada fluiditas dan kemampuan pemadatan eksipien. DESU^® Selulosa mikrokristalin (MCC), sebagai bahan pembantu selulosa mikrokristalin inti dalam pembuatan tablet farmasi, menunjukkan karakteristik yang jelas berbeda dalam hal kemampuan adaptasi proses di antara berbagai tingkatan.

Seri selulosa mikrokristalin DESU® mencakup DESU^® Selulosa mikrokristalin PH-101, DESU^® Selulosa mikrokristalin PH-102, DESU^® Selulosa mikrokristalin PH-200, dan jenis lainnya, masing-masing dioptimalkan untuk kinerja yang ditargetkan pada proses formulasi yang berbeda. DESU^® MCC PH-101 memiliki ukuran partikel yang lebih halus, cocok untuk proses granulasi basah, granulasi kering, dan kompresi langsung; DESU^® MCC PH-102 adalah jenis yang umum digunakan, menyeimbangkan daya alir dan kemampuan pemadatan, cocok untuk kompresi langsung; DESU^® MCC PH-200 adalah jenis bahan pengisi dengan ukuran partikel besar dan daya alir super, ideal untuk proses kompresi langsung berkecepatan tinggi. Studi ini menetapkan strategi pemilihan bahan pengisi di bawah kondisi proses yang berbeda melalui evaluasi proses formulasi sistematis, memberikan dasar ilmiah untuk pengembangan proses dan pemilihan bahan pengisi oleh perusahaan formulasi.

2. Metode Eksperimental

2.1 Evaluasi Proses Granulasi Basah

Tablet atorvastatin kalsium digunakan sebagai obat model, menggunakan proses granulasi basah dan pengeringan fluidized bed. Komposisi formulasi: Atorvastatin kalsium 10,0%, MCC 20,0% (selulosa mikrokristalin kelas farmasi), Laktosa 68,0%, Kalsium karbonat 10,0%, Kroskarmelosa natrium 2,0%, Hidroksipropil selulosa 5,0% (pengikat).

Alur proses: Pencampuran awal → Granulasi (penyemprotan larutan berair hidroksipropil selulosa 5%) → Pengeringan fluidized bed → Pengukuran ukuran → Pencampuran akhir → Kompresi. Tiga gradien tekanan kompresi utama ditetapkan, dan kekerasan tablet, waktu disintegrasi, dan profil disolusi diukur.

2.2 Evaluasi Proses Granulasi Kering

Tablet Apixaban digunakan sebagai obat model, menggunakan proses granulasi kering dan kompresi. Komposisi formulasi: Apixaban 5,0%, MCC 20,0%, Laktosa 72,0%, Krospovidon 2,0%, Natrium stearil fumarat 1,0%.

Alur proses: Pencampuran awal → Granulasi kering (kecepatan rol 2,0 rpm, tekanan hidrolik 50 bar) → Pengukuran ukuran butiran → Pencampuran akhir → Kompresi. Kelenturan butiran, kekerasan tablet, waktu disintegrasi, dan keseragaman kandungan diukur.

2.3 Evaluasi Proses Kompresi Langsung

Tablet amlodipine besylate digunakan sebagai obat model, menggunakan proses kompresi langsung bubuk. Komposisi formulasi: Amlodipine besylate 5,0%, MCC 25,0%, Laktosa 68,0%, Croscarmellose sodium 1,5%, Magnesium stearate 0,5%.

Alur proses: Pencampuran bubuk → Kompresi langsung. Beberapa gradien tekanan kompresi utama ditetapkan, dan kemampuan alir campuran, variasi berat tablet, kekerasan, kerapuhan, dan waktu disintegrasi diukur.

3. Hasil dan Diskusi

3.1 Pemilihan MCC dalam Proses Granulasi Basah

Selama granulasi basah, penyerapan air dan sifat granulasi MCC merupakan indikator kinerja utama. Tabel 1 menunjukkan perbandingan kinerja MCC PH-101 dari berbagai sumber dalam proses granulasi basah tablet kalsium atorvastatin.

Tabel 1 Evaluasi Kinerja Tablet Atorvastatin Kalsium (Granulasi Basah)

Item Evaluasi	DESU^®MCC PH-101	Merek Asia	Merek Eropa	Merek Amerika
Peringkat Kompresibilitas	Terbaik	Terbaik kedua	Ketiga	Keempat
Kinerja Disintegrasi	Bagus	Bagus	Bagus	Bagus
Kesamaan Kurva Disolusi (f2)	>50	>50	>50	>50

Dalam studi tablet kalsium atorvastatin, DESU^® MCC PH-101 menunjukkan kompresibilitas yang sangat baik, dengan kekerasan tablet tertinggi di bawah tekanan kompresi utama yang sama. Hal ini disebabkan oleh DESU.^® Ukuran partikel MCC PH-101 yang lebih halus (D50 sekitar 50 µm) dan luas permukaan spesifik yang lebih tinggi, yang dapat membentuk struktur granul yang lebih seragam dengan pengikat yang larut dalam air selama granulasi basah, sehingga menunjukkan kemampuan pemadatan yang lebih baik selama kompresi. Semua sumber memenuhi persyaratan kesamaan kurva disolusi (f2>50), menunjukkan kesetaraan kualitas.

Rekomendasi pemilihan:Untuk proses granulasi basah, DESU^® MCC PH-101 lebih disukai, karena karakteristik ukuran partikelnya yang halus bermanfaat untuk granulasi dan kemampuan pemadatan dengan kompresi.

3.2 Pemilihan MCC dalam Proses Granulasi Kering

Proses granulasi kering memberikan persyaratan ganda pada fluiditas dan kompresibilitas MCC. Tabel 2 menunjukkan perbandingan kinerja MCC PH-102 dalam proses granulasi kering tablet apixaban.

Tabel 2 Evaluasi Kinerja Tablet Apixaban (Granulasi Kering)

Item Evaluasi	DESU^® MCC PH-102	Merek Asia	Merek Eropa	Merek Amerika
Peringkat Kompresibilitas	Terbaik kedua	Terbaik	Ketiga	Keempat
Peringkat Kinerja Disintegrasi	Pertama	Pertama	Ketiga	Ketiga
Kesamaan Kandungan (A+2.2S)	<5	<5	<5	<5

Dalam studi tablet apixaban, DESU^® MCC PH-102 menunjukkan kinerja disintegrasi yang luar biasa, sebanding dengan merek Asia dan lebih unggul dari merek Eropa dan Amerika. Setelah granulasi kering, kepadatan granul meningkat dan perbedaan sensitivitas pelumas berkurang, dengan keseragaman kandungan tablet yang dibuat dengan empat produk MCC memenuhi persyaratan (A+2.2S).<5). Perlu dicatat, proses granulasi kering dapat secara efektif mengurangi sensitivitas MCC terhadap pelumas dan meningkatkan ketahanan proses.

Rekomendasi pemilihan:Untuk proses granulasi kering, DESU^® MCC PH-102 atau DESU^®MCC PH-112 dapat dipilih, keduanya memiliki keunggulan dalam kinerja disintegrasi; untuk obat yang sensitif terhadap kelembapan (MCC untuk formulasi API yang sensitif terhadap kelembapan), DESU^® MCC PH-112 lebih disukai (kehilangan berat karena pengeringan)<0,6%, Selulosa mikrokristalin dengan kadar air rendah ≤1,5%).

3.3 Pemilihan MCC dalam Proses Kompresi Langsung

Proses kompresi langsung memberikan persyaratan tertinggi pada kemampuan alir dan pemadatan MCC. Gambar 1 menunjukkan posisi kinerja berbagai jenis MCC dalam proses kompresi langsung.

Gambar 1. Posisi Kinerja Berbagai Tingkat MCC dalam Proses Kompresi Langsung

Dalam proses kompresi langsung, DESU^® Pemilihan MCC perlu mempertimbangkan secara komprehensif keseimbangan antara kemampuan mengalir dan kemampuan memadat. DESU^® MCC PH-102 adalah grade yang umum digunakan, menyeimbangkan fluiditas dan kemampuan pemadatan, menjadi eksipien kompresi langsung yang paling umum digunakan; DESU^® MCC PH-200 adalah jenis tablet dengan ukuran partikel besar dan daya alir super, cocok untuk mesin pencetak tablet berkecepatan tinggi (>40.000 tablet/jam); DESU^® MCC 702 memiliki daya alir super (MCC berpori hasil pengeringan semprot dengan daya alir superior) dan kemampuan pemadatan yang sangat baik, menjadikannya pilihan kelas atas untuk proses kompresi langsung berkecepatan tinggi.

Tabel 3 Matriks Pemilihan MCC Proses Kompresi Langsung

Nilai MCC	Karakteristik Ukuran Partikel	Kemampuan mengalir	Kekompakan	Skenario Aplikasi
DESU^® MCC PH-101	Bubuk halus (D50~50 μm)	Sedang	Bagus sekali	Kompresi langsung tekanan rendah, API yang rapuh
DESU® MCC PH-102	Sedang (D50~100 μm)	Bagus	Bagus	Proses kompresi langsung konvensional
DESU® MCC PH-200	Partikel besar (D50~200 μm)	Super	Bagus	Kompresi langsung kecepatan tinggi (>40.000 tablet/jam)
DESU® MCC 702	Ukuran partikel khusus	Super	Bagus sekali	Kompresi langsung kecepatan tinggi (>50.000 tablet/jam)

Dalam evaluasi proses kompresi langsung tablet amlodipine besylate, DESU^® MCC PH-102 tidak menunjukkan perbedaan kompresibilitas yang signifikan dibandingkan dengan produk merek Asia, Eropa, dan Amerika; dalam kinerja disintegrasi, DESU^® setara dengan merek Eropa dan lebih unggul dari merek Asia dan Eropa.

Rekomendasi pemilihan:

Proses kompresi langsung konvensional:DESU^® MCC PH-102 lebih disukai, menyeimbangkan fluiditas dan kemampuan pemadatan (MCC sebagai pengisi dan pengikat untuk pembuatan tablet).
Kompresi langsung kecepatan tinggi (>40.000 tablet/jam):DESU^® MCC PH-200 atau DESU^® MCC 702 lebih disukai.
Kompresi langsung tekanan rendah (API rapuh):DESU^® MCC PH-101 lebih disukai karena memiliki ketahanan proses yang lebih baik.

3.4 Strategi Pemilihan MCC untuk Berbagai Proses

Berdasarkan hasil penelitian di atas, DESU^® Strategi pemilihan MCC untuk berbagai proses formulasi telah ditetapkan:

Proses Granulasi Basah:

DESU pilihan pertama^® MCC PH-101: Ukuran partikel halus bermanfaat untuk granulasi, dengan kemampuan pemadatan yang optimal.
Pilihan kedua DESU^® MCC PH-102: Cocok untuk granulasi basah dengan persyaratan fluiditas yang lebih tinggi.

Proses Granulasi Kering:

DESU pilihan pertama^® MCC PH-102: Performa disintegrasi yang sangat baik, dengan kekerasan RSD.<5% setelah granulasi kering.
Pilihan kedua DESU^® MCC PH-102: Cocok untuk granulasi basah dengan persyaratan fluiditas yang lebih tinggi.

Proses Kompresi Langsung:

Kompresi langsung konvensional: DESU^® MCC PH-102 (paling umum digunakan).
Kompresi langsung kecepatan tinggi: DESU^® MCC PH-200 (daya alir super) atau DESU^® MCC 702 (aliran dan pemadatan ganda yang unggul).
Kompresi langsung tekanan rendah: DESU^® MCC PH-101 (kemampuan pemadatan terbaik pada tekanan rendah).

Gambar 2 Pemilihan Tingkat MCC untuk Proses Formulasi yang Berbeda

4. Kesimpulan

Studi ini menetapkan strategi seleksi untuk DESU.^® Seri selulosa mikrokristalin di bawah kondisi proses yang berbeda melalui evaluasi proses formulasi sistematis:

(1)Proses granulasi basah: DESU^® MCC PH-101 memiliki kompresibilitas optimal, dan karakteristik ukuran partikelnya yang halus bermanfaat untuk granulasi dan pemadatan kompresi, menjadikannya eksipien pilihan untuk proses granulasi basah.

(2) Proses granulasi kering:DESU^® MCC PH-102 memiliki kinerja disintegrasi yang sangat baik, dan granulasi kering dapat mengurangi sensitivitas pelumas, dengan keseragaman kandungan yang memenuhi persyaratan; DESU^® MCC PH-112 cocok untuk granulasi kering obat-obatan yang sensitif terhadap kelembapan.

(3) Proses kompresi langsung:DESU^® MCC PH-102 adalah pilihan standar untuk kompresi langsung konvensional; DESU^® MCC PH-200 cocok untuk kompresi kecepatan tinggi dengan kemampuan alirannya yang super; DESU^® MCC 702 memiliki daya alir yang sangat baik dan kemampuan pemadatan yang luar biasa, menjadikannya pilihan ideal untuk proses kompresi langsung kelas atas.

Singkatnya, DESU^® Seri selulosa mikrokristalin telah dirancang secara berbeda untuk berbagai proses formulasi. Melalui strategi seleksi ilmiah, seri ini dapat menyediakan solusi eksipien yang disesuaikan dengan kebutuhan proses yang berbeda bagi perusahaan formulasi, sehingga meningkatkan efisiensi pengembangan formulasi dan kualitas produk. (Sesuai dengan standar NF/USP/EP/JP untuk selulosa mikrokristalin)

TAG POPULER :