Blog

DESU® Analisis Pemilihan MCC Berdasarkan Proses Pengeringan yang Berbeda1. PendahuluanSelulosa mikrokristalin (MCC)—bahan pembantu (eksipien) berkualitas farmasi yang sesuai dengan standar NF/USP/EP/JP—adalah salah satu bahan yang paling umum digunakan dalam sediaan obat padat oral, dan proses produksinya memiliki dampak signifikan terhadap kualitas produk. Saat ini, dua proses pengeringan utama digunakan secara industri untuk produksi MCC: Pengeringan Semprot (Spray Drying) dan Pengeringan Kilat (Flash Drying). Proses pengeringan semprot mengatomisasi bubur MCC dan mengeringkannya dengan cepat dalam aliran udara panas, menghasilkan partikel bulat atau hampir bulat; proses pengeringan kilat menggabungkan penghancuran mekanis dengan pengeringan aliran udara, menghasilkan partikel berserat. Kedua proses tersebut memiliki karakteristik masing-masing dan cocok untuk berbagai skenario formulasi.Produksi MCC modern di Tiongkok telah mengalami kemajuan pesat: produk hasil pengeringan semprot menawarkan daya alir yang baik, ukuran partikel yang seragam, dan konsistensi antar batch yang tinggi, sementara produk hasil pengeringan kilat lebih mudah memadat dalam kondisi tertentu. Sebagai pemasok teknologi pengeringan semprot, DESU dari Westpoint® Membantu perusahaan formulasi memahami produk dari berbagai proses dan memilih produk yang sesuai.Studi ini menganalisis perbedaan kinerja antara DESU.® Selulosa mikrokristalin (proses pengeringan semprot) dan merek Cina (proses pengeringan kilat) dalam indikator fisikokimia, karakteristik bubuk, dan aplikasi formulasi melalui studi perbandingan kinerja sistematis, membahas skenario aplikasi dari kedua proses tersebut, dan memberikan dasar ilmiah untuk pemilihan MCC oleh perusahaan formulasi.2. Metode Eksperimental2.1 Indikator Fisikokimia dan Pengujian Karakterisasi SerbukBerdasarkan Aturan Umum Bagian IV Edisi Farmakope Cina 2025, nilai pH, derajat polimerisasi, kehilangan berat akibat pengeringan, residu setelah pembakaran, densitas curah, dan distribusi ukuran partikel ditentukan. Alat pengukur karakteristik komprehensif serbuk digunakan untuk mengukur densitas curah, densitas mampat, dan sudut tumpukan, serta indeks Carr dan rasio Hausner dihitung.2.2 Evaluasi Kinerja Kompresi LangsungBerbagai sumber MCC dicampur dengan 1% magnesium stearat dan langsung dikompresi pada empat gradien tekanan: 3,0, 5,0, 8,0, dan 12,0 kN. Variasi berat tablet, kekerasan, kerapuhan, dan waktu disintegrasi diukur.2.3 Studi Aplikasi Perumusan ModelTablet amlodipine besylate (proses kompresi langsung) dipilih sebagai formulasi model untuk membandingkan kinerja aplikasi berbagai sumber MCC dalam formulasi tipikal.3. Hasil dan Diskusi3.1 Analisis Karakteristik Produk dari Berbagai Proses PengeringanProses Pengeringan Semprot: Bubur MCC didispersikan menjadi tetesan kecil oleh alat penyemprot dan dikeringkan dengan cepat dalam aliran udara bersuhu tinggi, biasanya dalam waktu lima detik. Proses ini menghasilkan partikel bulat atau hampir bulat dengan riwayat termal yang seragam, kemampuan mengalir yang baik, dan distribusi ukuran partikel yang sempit. Produk hasil pengeringan semprot berkinerja baik dalam kompresi kecepatan tinggi dan granulasi basah, menjadikannya pilihan utama untuk formulasi kelas atas.Proses Pengeringan Kilat: Bubur MCC memasuki ruang pengering setelah penghancuran mekanis dan dikeringkan oleh alat pendispersi berputar kecepatan tinggi dengan aliran udara panas. Proses ini menghasilkan partikel berserat dengan aksi mekanis yang kuat, menawarkan kemampuan pemadatan yang lebih baik pada tekanan rendah. Namun, produk yang dikeringkan secara cepat memiliki kemampuan alir yang lebih buruk, kinerja disintegrasi yang menurun pada kekerasan tinggi, dan densitas curah yang lebih tinggi, yang membatasi ruang lingkup aplikasinya.Tabel 1 membandingkan kedua sampel MCC. DESU® Selulosa mikrokristalin PH-102 (dikeringkan dengan semprotan) memiliki derajat polimerisasi 266-278, dalam kisaran ideal; Merek Cina (dikeringkan dengan cepat) adalah 245-255, sedikit lebih rendah, mencerminkan gaya geser mekanis yang lebih kuat dari pengeringan cepat.Tabel 1 Perbandingan Indikator Fisikokimia MCC dari Berbagai SumberButir TesDESU® MCC PH-102(Dikeringkan dengan semprotan)Merek Cina(Dikeringkan dengan cepat)Penjelasan PerbedaanDerajat Polimerisasi266-278245-255Proses flash memiliki aksi mekanis yang lebih kuat.Kehilangan Berat karena Pengeringan (%)3.0-3.52.8-3.2Keduanya berada dalam kisaran standar.Kepadatan Massal (g/ml)0,31-0,330,35-0,38Proses flash memiliki kepadatan curah yang sedikit lebih tinggi.D50 (μm)100-11095-105Keduanya berada dalam kisaran standar.3.2 Perbandingan Karakteristik SerbukTabel 2 menunjukkan data karakterisasi bubuk dari dua sampel MCC.Tabel 2 Data Karakterisasi Serbuk MCC dari Berbagai SumberButir TesDESU® MCC PH-102(Dikeringkan dengan semprotan)Merek Cina(Dikeringkan dengan cepat)Standar EvaluasiIndeks Carr (%)22,525.880% pada 30 menit, memenuhi standar.Gambar 3 Kurva Disolusi Tablet Amlodipine Besilat pada Kondisi Kekerasan SedangNamun, pada kekerasan tinggi (>100 N) perbedaannya signifikan. Gambar 4 menunjukkan kurva disolusi pada kekerasan tinggi. Tablet yang dibuat dengan DESU® MCC PH-102 menunjukkan pelarutan normal, dengan pelepasan kumulatif >80% pada 30 menit; tablet Produk Cina (dikeringkan cepat) menunjukkan pelarutan yang sangat tertunda, sekitar 75% pada 30 menit dan mencapai >80% hanya pada 45 menit. Hal ini sesuai dengan data disintegrasi, yang mengkonfirmasi keterbatasan produk yang dikeringkan cepat pada kekerasan tinggi.Gambar 4 Kurva Disolusi Tablet Amlodipine Besilat pada Kondisi Kekerasan TinggiRekomendasi Seleksi:Perusahaan formulasi harus mempertimbangkan secara komprehensif karakteristik formulasi dan persyaratan proses saat memilih MCC:(1) Skenario di mana proses pengeringan semprot lebih disukai:Jalur produksi kompresi kecepatan tinggiFormulasi yang membutuhkan kekerasan tinggi (>100 N)Formulasi dengan persyaratan ketat untuk kecepatan disintegrasi.Produk yang membutuhkan konsistensi tinggi antar batch produksi.(2) Skenario di mana proses pengeringan cepat dapat dipertimbangkan:Kompresi tekanan rendah (

DESU® Evaluasi Seri Berdasarkan Kompresi Basah/Kering/Langsung1. PendahuluanProses pembuatan sediaan oral padat terutama meliputi granulasi basah, granulasi kering, dan kompresi langsung, dengan persyaratan kinerja eksipien yang sangat berbeda untuk proses yang berbeda. Granulasi basah membutuhkan eksipien dengan penyerapan air dan sifat granulasi yang baik; granulasi kering membutuhkan eksipien yang mempertahankan fluiditas dan kompresibilitas yang baik setelah dikompresi menjadi granul; kompresi langsung memberikan persyaratan yang lebih tinggi pada fluiditas dan kemampuan pemadatan eksipien. DESU® Selulosa mikrokristalin (MCC), sebagai bahan pembantu selulosa mikrokristalin inti dalam pembuatan tablet farmasi, menunjukkan karakteristik yang jelas berbeda dalam hal kemampuan adaptasi proses di antara berbagai tingkatan. Seri selulosa mikrokristalin DESU® mencakup DESU® Selulosa mikrokristalin PH-101, DESU® Selulosa mikrokristalin PH-102, DESU® Selulosa mikrokristalin PH-200, dan jenis lainnya, masing-masing dioptimalkan untuk kinerja yang ditargetkan pada proses formulasi yang berbeda. DESU® MCC PH-101 memiliki ukuran partikel yang lebih halus, cocok untuk proses granulasi basah, granulasi kering, dan kompresi langsung; DESU® MCC PH-102 adalah jenis yang umum digunakan, menyeimbangkan daya alir dan kemampuan pemadatan, cocok untuk kompresi langsung; DESU® MCC PH-200 adalah jenis bahan pengisi dengan ukuran partikel besar dan daya alir super, ideal untuk proses kompresi langsung berkecepatan tinggi. Studi ini menetapkan strategi pemilihan bahan pengisi di bawah kondisi proses yang berbeda melalui evaluasi proses formulasi sistematis, memberikan dasar ilmiah untuk pengembangan proses dan pemilihan bahan pengisi oleh perusahaan formulasi.2. Metode Eksperimental2.1 Evaluasi Proses Granulasi BasahTablet atorvastatin kalsium digunakan sebagai obat model, menggunakan proses granulasi basah dan pengeringan fluidized bed. Komposisi formulasi: Atorvastatin kalsium 10,0%, MCC 20,0% (selulosa mikrokristalin kelas farmasi), Laktosa 68,0%, Kalsium karbonat 10,0%, Kroskarmelosa natrium 2,0%, Hidroksipropil selulosa 5,0% (pengikat). Alur proses: Pencampuran awal → Granulasi (penyemprotan larutan berair hidroksipropil selulosa 5%) → Pengeringan fluidized bed → Pengukuran ukuran → Pencampuran akhir → Kompresi. Tiga gradien tekanan kompresi utama ditetapkan, dan kekerasan tablet, waktu disintegrasi, dan profil disolusi diukur.2.2 Evaluasi Proses Granulasi KeringTablet Apixaban digunakan sebagai obat model, menggunakan proses granulasi kering dan kompresi. Komposisi formulasi: Apixaban 5,0%, MCC 20,0%, Laktosa 72,0%, Krospovidon 2,0%, Natrium stearil fumarat 1,0%. Alur proses: Pencampuran awal → Granulasi kering (kecepatan rol 2,0 rpm, tekanan hidrolik 50 bar) → Pengukuran ukuran butiran → Pencampuran akhir → Kompresi. Kelenturan butiran, kekerasan tablet, waktu disintegrasi, dan keseragaman kandungan diukur.2.3 Evaluasi Proses Kompresi LangsungTablet amlodipine besylate digunakan sebagai obat model, menggunakan proses kompresi langsung bubuk. Komposisi formulasi: Amlodipine besylate 5,0%, MCC 25,0%, Laktosa 68,0%, Croscarmellose sodium 1,5%, Magnesium stearate 0,5%. Alur proses: Pencampuran bubuk → Kompresi langsung. Beberapa gradien tekanan kompresi utama ditetapkan, dan kemampuan alir campuran, variasi berat tablet, kekerasan, kerapuhan, dan waktu disintegrasi diukur.3. Hasil dan Diskusi3.1 Pemilihan MCC dalam Proses Granulasi BasahSelama granulasi basah, penyerapan air dan sifat granulasi MCC merupakan indikator kinerja utama. Tabel 1 menunjukkan perbandingan kinerja MCC PH-101 dari berbagai sumber dalam proses granulasi basah tablet kalsium atorvastatin.Tabel 1 Evaluasi Kinerja Tablet Atorvastatin Kalsium (Granulasi Basah)Item EvaluasiDESU® MCC PH-101Merek AsiaMerek EropaMerek AmerikaPeringkat KompresibilitasTerbaikTerbaik keduaKetigaKeempatKinerja DisintegrasiBagusBagusBagusBagusKesamaan Kurva Disolusi (f2)>50>50>50>50Dalam studi tablet kalsium atorvastatin, DESU® MCC PH-101 menunjukkan kompresibilitas yang sangat baik, dengan kekerasan tablet tertinggi di bawah tekanan kompresi utama yang sama. Hal ini disebabkan oleh DESU.® Ukuran partikel MCC PH-101 yang lebih halus (D50 sekitar 50 µm) dan luas permukaan spesifik yang lebih tinggi, yang dapat membentuk struktur granul yang lebih seragam dengan pengikat yang larut dalam air selama granulasi basah, sehingga menunjukkan kemampuan pemadatan yang lebih baik selama kompresi. Semua sumber memenuhi persyaratan kesamaan kurva disolusi (f2>50), menunjukkan kesetaraan kualitas. Rekomendasi pemilihan:Untuk proses granulasi basah, DESU® MCC PH-101 lebih disukai, karena karakteristik ukuran partikelnya yang halus bermanfaat untuk granulasi dan kemampuan pemadatan dengan kompresi.3.2 Pemilihan MCC dalam Proses Granulasi KeringProses granulasi kering memberikan persyaratan ganda pada fluiditas dan kompresibilitas MCC. Tabel 2 menunjukkan perbandingan kinerja MCC PH-102 dalam proses granulasi kering tablet apixaban.Tabel 2 Evaluasi Kinerja Tablet Apixaban (Granulasi Kering)Item EvaluasiDESU® MCC PH-102Merek AsiaMerek EropaMerek AmerikaPeringkat KompresibilitasTerbaik keduaTerbaikKetigaKeempatPeringkat Kinerja DisintegrasiPertamaPertamaKetigaKetigaKesamaan Kandungan (A+2.2S)