Cara Memilih Tingkat MCC yang Tepat

DESU® Evaluasi Seri Berdasarkan Kompresi Basah/Kering/Langsung1. PendahuluanProses pembuatan sediaan oral padat terutama meliputi granulasi basah, granulasi kering, dan kompresi langsung, dengan persyaratan kinerja eksipien yang sangat berbeda untuk proses yang berbeda. Granulasi basah membutuhkan eksipien dengan penyerapan air dan sifat granulasi yang baik; granulasi kering membutuhkan eksipien yang mempertahankan fluiditas dan kompresibilitas yang baik setelah dikompresi menjadi granul; kompresi langsung memberikan persyaratan yang lebih tinggi pada fluiditas dan kemampuan pemadatan eksipien. DESU® Selulosa mikrokristalin (MCC), sebagai bahan pembantu selulosa mikrokristalin inti dalam pembuatan tablet farmasi, menunjukkan karakteristik yang jelas berbeda dalam hal kemampuan adaptasi proses di antara berbagai tingkatan. Seri selulosa mikrokristalin DESU® mencakup DESU® Selulosa mikrokristalin PH-101, DESU® Selulosa mikrokristalin PH-102, DESU® Selulosa mikrokristalin PH-200, dan jenis lainnya, masing-masing dioptimalkan untuk kinerja yang ditargetkan pada proses formulasi yang berbeda. DESU® MCC PH-101 memiliki ukuran partikel yang lebih halus, cocok untuk proses granulasi basah, granulasi kering, dan kompresi langsung; DESU® MCC PH-102 adalah jenis yang umum digunakan, menyeimbangkan daya alir dan kemampuan pemadatan, cocok untuk kompresi langsung; DESU® MCC PH-200 adalah jenis bahan pengisi dengan ukuran partikel besar dan daya alir super, ideal untuk proses kompresi langsung berkecepatan tinggi. Studi ini menetapkan strategi pemilihan bahan pengisi di bawah kondisi proses yang berbeda melalui evaluasi proses formulasi sistematis, memberikan dasar ilmiah untuk pengembangan proses dan pemilihan bahan pengisi oleh perusahaan formulasi.2. Metode Eksperimental2.1 Evaluasi Proses Granulasi BasahTablet atorvastatin kalsium digunakan sebagai obat model, menggunakan proses granulasi basah dan pengeringan fluidized bed. Komposisi formulasi: Atorvastatin kalsium 10,0%, MCC 20,0% (selulosa mikrokristalin kelas farmasi), Laktosa 68,0%, Kalsium karbonat 10,0%, Kroskarmelosa natrium 2,0%, Hidroksipropil selulosa 5,0% (pengikat). Alur proses: Pencampuran awal → Granulasi (penyemprotan larutan berair hidroksipropil selulosa 5%) → Pengeringan fluidized bed → Pengukuran ukuran → Pencampuran akhir → Kompresi. Tiga gradien tekanan kompresi utama ditetapkan, dan kekerasan tablet, waktu disintegrasi, dan profil disolusi diukur.2.2 Evaluasi Proses Granulasi KeringTablet Apixaban digunakan sebagai obat model, menggunakan proses granulasi kering dan kompresi. Komposisi formulasi: Apixaban 5,0%, MCC 20,0%, Laktosa 72,0%, Krospovidon 2,0%, Natrium stearil fumarat 1,0%. Alur proses: Pencampuran awal → Granulasi kering (kecepatan rol 2,0 rpm, tekanan hidrolik 50 bar) → Pengukuran ukuran butiran → Pencampuran akhir → Kompresi. Kelenturan butiran, kekerasan tablet, waktu disintegrasi, dan keseragaman kandungan diukur.2.3 Evaluasi Proses Kompresi LangsungTablet amlodipine besylate digunakan sebagai obat model, menggunakan proses kompresi langsung bubuk. Komposisi formulasi: Amlodipine besylate 5,0%, MCC 25,0%, Laktosa 68,0%, Croscarmellose sodium 1,5%, Magnesium stearate 0,5%. Alur proses: Pencampuran bubuk → Kompresi langsung. Beberapa gradien tekanan kompresi utama ditetapkan, dan kemampuan alir campuran, variasi berat tablet, kekerasan, kerapuhan, dan waktu disintegrasi diukur.3. Hasil dan Diskusi3.1 Pemilihan MCC dalam Proses Granulasi BasahSelama granulasi basah, penyerapan air dan sifat granulasi MCC merupakan indikator kinerja utama. Tabel 1 menunjukkan perbandingan kinerja MCC PH-101 dari berbagai sumber dalam proses granulasi basah tablet kalsium atorvastatin.Tabel 1 Evaluasi Kinerja Tablet Atorvastatin Kalsium (Granulasi Basah)Item EvaluasiDESU® MCC PH-101Merek AsiaMerek EropaMerek AmerikaPeringkat KompresibilitasTerbaikTerbaik keduaKetigaKeempatKinerja DisintegrasiBagusBagusBagusBagusKesamaan Kurva Disolusi (f2)>50>50>50>50Dalam studi tablet kalsium atorvastatin, DESU® MCC PH-101 menunjukkan kompresibilitas yang sangat baik, dengan kekerasan tablet tertinggi di bawah tekanan kompresi utama yang sama. Hal ini disebabkan oleh DESU.® Ukuran partikel MCC PH-101 yang lebih halus (D50 sekitar 50 µm) dan luas permukaan spesifik yang lebih tinggi, yang dapat membentuk struktur granul yang lebih seragam dengan pengikat yang larut dalam air selama granulasi basah, sehingga menunjukkan kemampuan pemadatan yang lebih baik selama kompresi. Semua sumber memenuhi persyaratan kesamaan kurva disolusi (f2>50), menunjukkan kesetaraan kualitas. Rekomendasi pemilihan:Untuk proses granulasi basah, DESU® MCC PH-101 lebih disukai, karena karakteristik ukuran partikelnya yang halus bermanfaat untuk granulasi dan kemampuan pemadatan dengan kompresi.3.2 Pemilihan MCC dalam Proses Granulasi KeringProses granulasi kering memberikan persyaratan ganda pada fluiditas dan kompresibilitas MCC. Tabel 2 menunjukkan perbandingan kinerja MCC PH-102 dalam proses granulasi kering tablet apixaban.Tabel 2 Evaluasi Kinerja Tablet Apixaban (Granulasi Kering)Item EvaluasiDESU® MCC PH-102Merek AsiaMerek EropaMerek AmerikaPeringkat KompresibilitasTerbaik keduaTerbaikKetigaKeempatPeringkat Kinerja DisintegrasiPertamaPertamaKetigaKetigaKesamaan Kandungan (A+2.2S)